1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Pyruvate Kinase

Pyruvate Kinase (丙酮酸激酶)

丙酮酸激酶 (Pyruvate Kinase) 是一种在糖酵解过程中催化磷酸烯醇式丙酮酸和ADP转化为丙酮酸和ATP的酶,在调节细胞代谢中起着重要作用。哺乳动物丙酮酸激酶有四种同工酶,具有独特的组织表达模式和调控特性。丙酮酸激酶在动物体内有四种不同的组织特异性同工酶,即PKL、PKR、PKM1和PKM2。L和R同工酶在肝脏(L)和红细胞(R)中表达,而PKM2在早期胚胎细胞和其他增殖细胞中表达,PKM1在需要高能量的脑、骨骼肌和心脏中表达。

PKM1和PKM2是由PKM基因的单个mRNA转录本通过可变剪接形成的。PKM2的寡聚体以高活性四聚体和低活性二聚体形式存在。二聚体 PKM2 调节糖酵解的限速步骤,将肿瘤细胞中的葡萄糖代谢从正常呼吸链转移到乳酸生成。除了作为代谢调节剂的作用外,它还充当蛋白激酶,有助于肿瘤形成。PKM2 是癌症治疗的一个有希望的靶点。

Pyruvate kinase is an enzyme that catalyzes the conversion of phosphoenolpyruvate and ADP to pyruvate and ATP in glycolysis and plays a role in regulating cell metabolism. There are four mammalian pyruvate kinase isoforms with unique tissue expression patterns and regulatory properties. Pyruvate kinase has four different tissue-specific isozymes in animals, PKL, PKR, PKM1, and PKM2. The L and R isozymes are expressed in the liver (L) and red blood cells (R), whereas PKM2 is expressed in early embryonic cells and other proliferating cells, and PKM1 is expressed in the brain, skeletal muscle, and heart which need high energy.

PKM1 and PKM2 are formed by a single mRNA transcript of the PKM gene by alternative splicing. The oligomers of PKM2 exist in high activity tetramer and low activity dimer forms. The dimer PKM2 regulates the rate-limiting step of glycolysis that shifts the glucose metabolism from the normal respiratory chain to lactate production in tumor cells. Besides its role as a metabolic regulator, it also acts as a protein kinase, which contributes to tumorigenesis. PKM2 serves as a promising target for cancer treatment.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-155850
    CIAC001 Inhibitor 99.70%
    CIAC001 是丙酮酸激酶 (Pyruvate Kinase) PKM2 抑制剂,具有抗神经炎症的活性。CIAC001 抑制 LPS 诱导的促炎因子一氧化氮 (NO) 产生 (IC50=2.5 μM),保护免疫活性 BV-2 细胞。CIAC001 在小鼠模型中也具有抗神经炎症,可抑制慢性吗啡引起的成瘾作用。
    CIAC001
  • HY-148324
    PKM2 activator 5 Activator
    PKM2 activator 5 (化合物 8) 是一种 PKM2 激活剂,其 AC50 值为 0.316 µM。PKM2 activator 5 有改变癌细胞异常代谢的潜力。
    PKM2 activator 5
  • HY-P2806A
    Pyruvate Kinase (PK),Rabbit Muscle

    丙酮酸激酶(PK),兔肌肉

    Pyruvate Kinase (PK),Rabbit Muscle (ATP:Pyruvate 2-0-phosphotransferase,PK) 是可用作生命科学研究相关的生物材料或有机化合物。
    Pyruvate Kinase (PK),Rabbit Muscle
  • HY-N7064
    Iminostilbene

    亚氨基芪

    Inhibitor 99.34%
    Iminostilbene 是 carbamazepine 的化学前体。同时 Iminostilbene 也是一种具有口服活性的 PKM2 (丙酮酸激酶 M2 型) 和 COX2 (环氧合酶-2) 抑制剂。Iminostilbene 要通过抑制 PKM2 及其与 HIF-1αSTAT3 的互作,降低 COX2iNOS 表达,减少 LPS 诱导的 IL-1βIL-6TNF-αMCP-1 的释放,从而抑制巨噬细胞炎症反应并改善心肌缺血再灌注 (MI/R) 损伤。Iminostilbene 有望用于炎症调控、心血管疾病 (如心肌缺血再灌注损伤) 及巨噬细胞介导的免疫相关疾病研究。
    Iminostilbene
  • HY-148615
    NPD10084 Inhibitor 99.69%
    NPD10084 是一种丙酮酸激酶 PKM2 抑制剂,可抑制癌细胞中的非糖酵解信号。NPD10084 中断 PKM2 和 β-cateninSTAT3 间相互作用,并抑制下游信号传导。NPD10084 在体外和体内对结直肠癌细胞具有抗增殖活性。
    NPD10084
  • HY-135883
    PKR activator 1 Activator
    PKR activator 1 是一种有效的丙酮酸激酶 R (PKR) 激活剂,详细信息请参考专利文献 WO2019035865A1 中的化合物 E7-93。
    PKR activator 1
  • HY-156375
    PKM2 activator 6 Activator
    PKM2 activator 6 (Compound Z10) 是一种 PKM2 激活剂和 PDK1 抑制剂 (KD 分别为 121 和 19.6 μM )。PKM2 activator 6 诱导结直肠细胞凋亡 ( apoptosis),并抑制细胞增殖和迁移。PKM2 activator 6 抑制糖酵解。PKM2 activator 6 抑制 DLD-1、HCT-8、HT-29、MCF-10A 细胞增殖 (IC50: 10.04, 2.16, 3.57, 66.39 μM)。
    PKM2 activator 6
  • HY-139573A
    (Rac)-Etavopivat Activator 99.87%
    (Rac)-Etavopivat((Rac)-FT-4202) 是Etavopivat (HY-139573)异构体。Etavopivat 是一种具有口服活性的的红细胞丙酮酸激酶-R (PKR) 激活剂,可以用于镰状细胞病和其他血红蛋白疾病研究。
    (Rac)-Etavopivat
  • HY-110124
    ML202 Activator 99.27%
    ML202 是一种高度特异性的针对人丙酮酸激酶 M2 (hPK-M2)的变构激活剂,可以影响磷酸烯醇丙酮酸 (PEP) 结合的协同性,对二磷酸腺苷 (ADP) 结合几乎没有影响。
    ML202
  • HY-161519
    PKM2 activator 7 Activator
    PKM2 activator 7 (Compd B4) 是一种 PKM2 活化剂,AC50 值为 0.144 μM。PKM2 activator 7 通过抑制 T 细胞的生长来抑制 DSS (HY-116282C) 诱导的小鼠结肠炎。
    PKM2 activator 7
  • HY-155849
    PKM2-IN-4 Inhibitor
    PKM2-IN-4 (compound 5C) 是 PKM2 的选择性抑制剂 (IC50=0.35 μM),可调节丙酮酸依赖性呼吸,诱导线粒体 H202 产生速率和电子传递系统偶联。
    PKM2-IN-4
  • HY-148313
    PKM2 activator 4 Activator
    PKM2 activator 4 是 PKM2 激活剂,AC50 值为 1-10 μM。PKM2 activator 4 可用于癌症的研究,
    PKM2 activator 4
  • HY-121275
    Benserazide

    苄丝肼

    Inhibitor
    Benserazide 是一种芳香族 L-氨基酸脱羧酶 (AADC) 和 L-多巴脱羧酶 (L-DOPA decarboxylase) 的抑制剂。Benserazide 也是 PKM2 的抑制剂。Benserazide 直接结合并阻断 PKM2 酶活性,从而抑制有氧糖酵解,同时上调 OXPHOS 的活性。Benserazide 可用于帕金森病和黑色素瘤的研究。
    Benserazide
  • HY-169567
    PKM2-IN-9 Inhibitor
    PKM2-IN-9 (compound C1) 是一种有效的 PKM2 抑制剂,在 50 μM 时抑制率为 75%。PKM2-IN-9 在癌症研究中发挥着重要作用。
    PKM2-IN-9
  • HY-119874
    Alkannin Inhibitor
    Alkannin 是一种有效且特异性的肿瘤型丙酮酸激酶-M2 (PKM2) 抑制剂。Alkannin 不抑制 PKM1 和丙酮酸激酶-L (PKL)。Alkannin 可作于抗肿瘤的研究。
    Alkannin
  • HY-172881
    PKM2-IN-10 Inhibitor
    PKM2-IN-10 (Compound 16) 是一种 PKM2 抑制剂。PKM2-IN-10 可抑制 A549 和 HCC1833 细胞系的增殖,IC50 分别为 3.36 μM和 9.20 μM。PKM2-IN-10 在人源性非小细胞肺癌 (NSCLC) 和小鼠肺腺癌模型中具有抗肿瘤活性。PKM2-IN-10 可用于肺癌的研究。
    PKM2-IN-10
  • HY-153354
    PKR activator 4 Activator
    PKR activator 4 (example 7A) 是一种有效的丙酮酸激酶 R (pyruvate kinase R (PKR)) 激活剂。PKR activator 4 具有研究血液疾病的潜力。
    PKR activator 4
  • HY-B1814
    Vitamin K5 Inhibitor
    Vitamin K5 是一种光敏剂,是细菌和真菌的强效抗菌剂。Vitamin K5 是特异的 PKM2 抑制剂,对 PKM2,PKM1 和 PKL 的 IC50 分别为 28、191 和 120 μM。Vitamin K5 诱导 colon 26 细胞凋亡。Vitamin K5 可用于感染和癌症的研究,也可用作药品、食品和饮料的防腐剂。
    Vitamin K5
  • HY-12689A
    Mitapivat hemisulfate sesquihydrate Activator
    Mitapivat hemisulfate sesquihydrate (AG-348) 是一种口服有效的丙酮酸激酶 (pyruvate kinase) 变构激活剂。Mitapivat 在广泛的 PKLR 基因型中增加酶活性、蛋白质稳定性和 ATP 水平,具有恢复丙酮酸激酶缺乏的糖酵解途径活性的潜力。Mitapivat 可用于丙酮酸激酶缺乏症的研究。
    Mitapivat hemisulfate sesquihydrate
  • HY-P3201
    PKCζ/ι pseudosubstrate inhibitor Inhibitor
    PKCζ/ι pseudosubstrate inhibitor对 PKC 酶家族具有广谱作用,可诱导记忆受损。
    PKCζ/ι pseudosubstrate inhibitor
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种